O uso racional de opioides é essencial para garantir eficácia terapêutica, reduzir eventos adversos e otimizar recursos de saúde, visto que o uso dessa classe de medicamentos apresenta riscos significativos, como dependência e abuso, o que exige uma abordagem criteriosa. Este estudo tem como objetivo revisar o papel do farmacêutico nesse contexto, destacando sua atuação central na promoção de práticas seguras e baseadas em evidências. Para isso, foi realizada uma revisão narrativa com busca em bases de dados científicas (ScienceDirect, PubMed e Scopus) utilizando descritores como “Pharmacist role in opioid management” e “Pharmaceutical care”. Foram incluídos artigos de 2019 a 2024 em inglês, português ou espanhol, que discutem a atuação farmacêutica no uso racional de opioides. Os estudos analisados evidenciam a relevância dos farmacêuticos na gestão de opioides, abordando intervenções como monitoramento de riscos, uso de ferramentas clínicas, descontinuação controlada e programas educacionais. Essas ações resultaram em melhorias na segurança do paciente e ajustes de dosagem. Barreiras como treinamento insuficiente e comunicação limitada entre profissionais foram identificadas, reforçando a necessidade de políticas específicas e capacitação. Assim, a atuação dos farmacêuticos no uso racional de opioides é crucial para a segurança e eficácia terapêutica. A integração de protocolos, ferramentas educacionais e políticas de saúde podem potencializar esse papel. Apesar das limitações dos estudos revisados, o trabalho evidencia a importância de capacitar farmacêuticos para enfrentar os desafios associados a esses medicamentos, contribuindo para um sistema de saúde mais eficiente e seguro.