O presente estudo tem como objetivo realizar uma revisão da literatura acerca dos anestésicos locais de uso odontológico, enfatizando sua farmacocinética e farmacodinâmica, além das possíveis consequências e eventos adversos de seu uso e tecnologias emergentes relacionadas ao uso de anestésicos locais. Como procedimentos metodológicos, adota-se revisão bibliográfica utilizando as bases de dados SciVerse Scopus, Scientific Eletronic Library Online (Scielo), U.S. National Library of Medicine (PUBMED) e ScienceDirect, com auxílio do gerenciador de referências Mendeley. Como resultado, conclui-se que é fundamental para o cirurgião-dentista conhecer os aspectos farmacológicos dos anestésicos locais, bem como suas principais indicações e contraindicações, bem como os potenciais efeitos locais e sistêmicos de seu uso. Além disso, sabe-se que cada anestésico local possui mecanismo molecular especifico, indicações e contraindicações. Dessa forma, é dever do profissional o conhecimento dos ALs, a fim de garantir uma pratica clinica eficaz e com menor chance de risco ao paciente.